En la primera mitad del 2009 estará disponible la metilnaltrexona para tratamiento del estreñimiento y otros efectos adversos en pacientes en tratamiento con opioides. Actualmente ya puede pedirse como uso compasivo.
El bromuro de metilnaltrexona es un antagonista selectivo de la unión de los opioides a los receptores mu, teniendo una potencia de inhibición 8 veces menor sobre los receptores kappa y mucho más reducida sobre los receptores delta. Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para atravesar la barrera hematoencefálica es reducida, lo que permite que la metilnaltrexona actúe como antagonista sobre los sobre los receptores opioides mu periféricos, en tejidos como el tracto gastrointestinal, sin alterar el efecto analgésico de los opioides sobre el sistema nervioso central.
Su administración será subcutánea cada 48h aunque permite intervalos mayores según efecto clínico.
Adjunto ficha técnica y algunos artículos de interés.
Relistor (metilnaltrexona):
Relistor (metilnaltrexona):
Ficha técnica (PDF)
Russell K. Portenoy, Journal of Pain and Symptom Management Vol. 35 No. 5 May 2008
Russell K. Portenoy, Journal of Pain and Symptom Management Vol. 35 No. 5 May 2008
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